高血壓是一種最常見(jiàn)的心血管疾病，是腦卒中、冠心病等心腦血管病和外周血管病的最主要的危險(xiǎn)因素?？梢饑?yán)重的心、腦、腎等并發(fā)癥，其并發(fā)癥是造成人類(lèi)死亡的主要原因之一，被認(rèn)為是全球范圍內(nèi)的重大公共衛(wèi)生問(wèn)題，嚴(yán)重危害人類(lèi)健康。世界衛(wèi)生組織(WHO)估計(jì)在今后5到10年內(nèi)高血壓將成為世界第一大疾病。高血壓嚴(yán)重危害人類(lèi)健康，藥物治療成為主要的手段，近年來(lái)，大量的抗高血壓藥物被研制出來(lái)。目前臨床療效最好的藥物從最初的洛沙坦到替米沙坦、奧美沙坦酯，具有療效顯著、副作用小、持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)、耐受性好等優(yōu)點(diǎn)，一上市就受到人們的追捧，一躍成為抗高血壓藥物的一線藥物。奧美沙坦酯作為血管緊張素II(AngII)受體拮抗劑最新的一個(gè)產(chǎn)品。它無(wú)論在降壓效果，持續(xù)時(shí)間、還是在減少不良反應(yīng)方面，都具有更明顯的優(yōu)勢(shì)，是其中的佼佼者。咪唑單酯，中文名為4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯，是作為制備抗高血壓藥品的關(guān)鍵中間體。奧美沙坦酯在制備過(guò)程中，主要以4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯（即咪唑單酯）與4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]芐基溴為起始原料，經(jīng)過(guò)縮合反應(yīng)、水解反應(yīng)、酯化反應(yīng)、脫保護(hù)反應(yīng)等四步反應(yīng)最終生成奧美沙坦酯。目前該合成工藝較成熟，原料都能在市場(chǎng)上買(mǎi)到質(zhì)量較穩(wěn)定的產(chǎn)品，以便縮短生產(chǎn)周期短，降低生產(chǎn)成本。隨著全球高血壓患病人數(shù)的快速增加以及人們對(duì)高血壓危害性、防治重要性認(rèn)知水平的提高，高血壓藥物的市場(chǎng)也隨之不斷擴(kuò)大。奧美沙坦作為全球治療高血壓的一線藥物，隨著奧美沙坦全球?qū)＠?016年到期，全球奧美沙坦市場(chǎng)將迎來(lái)仿制藥大發(fā)展的時(shí)代，而仿制藥市場(chǎng)將以價(jià)格優(yōu)勢(shì)帶動(dòng)整個(gè)奧美沙坦制劑需求量的上升，進(jìn)而拉動(dòng)原料藥及中間體需求量的爆發(fā)性增長(zhǎng)。

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